药学院吴成林博士在中科院一区Top期刊《Journal of Catalysis》发表论文

作者:吴锴 来源:药学院发布时间:2025-10-31浏览次数:71


近些年,过渡金属催化的分子内的N?XX =元素)键对炔键的加成能够高效构建具有潜在药理活性的官能团化吲哚衍生物。例如,通过N?BN?CN?S键对炔键的加成,可分别实现3-硼基吲哚、3-酰基吲哚及3-磺酰基吲哚的合成。N?P键对炔键的加成至今是科研界未解决的难题。近日,药学院青年教师吴成林在《Journal of Catalysis》上发表题为《Ga(III)-catalyzed intramolecular alkyne aminophosphorylation to 3-phosphoindoles》的研究论文,药学院2021级药学专业本科生彭怡清为共同一作。研究首次揭示了分子内N?P键对炔键的加成,高效合成了一系列3-磷酰基吲哚(图1)。这一突破标志着该类型反应在催化合成领域取得了重要进展。

1.镓催化的分子内N?P键对炔键的加成


在药物化学中,吲哚因其能与多种生物靶标结合,被视为一种优势骨架。这一特性使含吲哚结构的分子呈现出广泛的生物活性,催生了诸多经典药物,例如降血脂药氟伐他汀、壮阳药育亨宾、胃肠促动药替加色罗、抗高血压药利血平、非甾体抗炎药吲哚美辛以及抗过敏药扎鲁司特(图2)。因此,为高效构建该类关键结构,研究人员已开发出多种合成策略,包括FischerBartoliGassmanHegedusMori-BanNenitzescuReissert吲哚合成法等。



2.代表性的含吲哚骨架的药物分子


吴成林博士长期从事药物化学与有机合成领域研究,主要研究方向包括:(1)小分子杂环化合物的创新构建方法,如C?H键活化、环加成策略;(2)抗肿瘤、抗炎及抗抑郁的先导化合物的发现。作为项目负责人,他先后承担了中国博士后科学基金面上项目、上海市“超级博士后”激励计划、中国科学院特别研究员助理项目等多项科研课题,以第一/通讯作者在Acta Pharmaceutica Sinica B, Journal of Medicinal Chemistry, European Journal of Medicinal Chemistry, Journal of Catalysis, Organic Letters等国内外期刊发表论文20余篇。吴老师注重科教融汇,注重本科生科研能力培养,近三年指导大学生创新创业训练项目、药学院“优创计划”、本科毕业论文等若干项,为大学生创新教育取得良好成效奠定基础。其中,23级药学专业本科生陈诗羽和龙雅贝获得了2025年第五届全国大学生化学实验创新设计大赛“埃松杯”华东赛区竞赛三等奖。该高水平科研论文是药学院秉持“科创助力教学、立体培育素养”育人新模式的阶段性成果,也是青年科研骨干学术水平及育人能力提升的标志性成果。本项工作得到了高水平地方大学学科建设经费的大力支持。

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